Sitagliptin ist ein orales Antidiabetikum, das über die Inkretinhormone den Blutzucker beeinflusst. Es ist seit 2007 in Deutschland verfügbar und zugelassen für die Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2, wenn Diät und Bewegung allein oder eine Behandlung mit anderen oralen Antidiabetika den Blutzucker nicht ausreichend senken. Es kann als Monotherapie bei Patienten eingesetzt werden, für die Metformin nicht geeignet ist, sowie als Kombinationspartner bei Zwei- oder Dreifachtherapien mit Metformin, einem Sulfonylharnstoff oder einem PPARgamma-Agonisten (Rosiglitazon, Pioglitazon). Sitagliptin ist auch zur Kombination mit Insulin zugelassen.
Der AkdÄ wurde der Fall eines 65-jährigen Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus gemeldet, der seit Anfang 2008 mit 100 mg Sitagliptin pro Tag behandelt wurde. Im März 2008 wurden bei dem Patienten erhöhte Leberwerte festgestellt (ASAT 1200 U/l, ALAT 1800 U/l, GGT 520 U/l, LDH 600 U/l, AP 250 U/l, Bilirubin 1,05 mg/dl). Es erfolgte eine stationäre Abklärung.